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浅析吗啉盐酸盐的合成及其抗实验性抑郁活性!

2020-11-14 11:11:45

盐酸吗啉的合成及其抗抑郁活性。对于全世界来说,抑郁症是一种不可预测、无法治愈的精神疾病,是一种精神障碍性疾病,给社会带来沉重的负担。随着世界抑郁症发病率的不断上升,开发疗效好、毒副作用小的抗抑郁药物已成为全球药学专家的研究热点。


20世纪90年代末,药物化学家开发了一种新的吗啉抗抑郁药。以安非他酮、吗氯贝胺、瑞波西汀为代表的去甲肾上腺素再摄取抑制剂是一种新的吗啉类药物,与传统抗抑郁药相比,具有起效快、不良反应少、作用强、耐受性好的特点。它已在西方国家上市,并作为抑郁症治疗药物在临床上广泛使用。


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因此,吗啉类化合物的抗抑郁活性引起了医学界的关注。2-芳基吗啉类化合物可以对抗丁丙嗪诱导的小鼠镇静作用,说明这些化合物具有良好的抗抑郁活性。多年来,吗啉环上带有取代基的吗啉类化合物的合成由于反应条件苛刻、时间长而未能取得实质性突破。N-甲基吗啉厂家将2-溴乙酰苯与醇胺在丙酮溶剂中室温反应15h合成2-吗啉醇衍生物,耗时过长。


曲等报道了吗啉醇的合成路线。合成中的温度为-78℃,很难在实际中应用。经过多年的不懈努力,终于在2-芳基-2-吗啉醇和2-芳基吗啉的合成方面取得了突破性进展。为了继续寻找毒副作用小、耐受性好、选择性高的吗啉类抗抑郁药。


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