N-(羟甲基)酞亚胺厂家通过ELISA法测定不同浓度的目标化合物和biotinylatedTat-AcK50组氨酸竞争性地与固定在96孔板中的GST-fusionBRD结合,来确定目标化合物的体外抑制活性。N-(羟甲基)酞亚胺厂家测定结果见表1。体外抑制活性测定结果显示,化合物5a~5f在较高浓度下,能够抑制HIV-1AcTat的活性。但与N1-(2-硝基芳基)-1,3-丙二胺类盐酸盐的体外抑制活性相比,有了明显的下降。
N-(羟甲基)酞亚胺厂家介绍功率为65W时反应速度较慢,功率为300W时有聚合物生成。由于水量少,反应基本上是在无溶剂下进行的,这样正规的N-(羟甲基)酞亚胺厂家既可以使反应加快,又可以降低原料和生成物的水解,使收率增加。1,3-二溴丙烷具有两个取代反应点,能够与取代的硝基苯酚钠形成双取代的产物,所以在反应时加大1,3-二溴丙烷的投料量,以减少双取代产物的生成,当取代的硝基苯酚与1,3-二溴丙烷的摩尔投料比为1∶2时,常规加热和微波辐射加热反应时只有少量的双取代产物生成。
正规的N-(羟甲基)酞亚胺具有以下用途:①邻苯二甲酰亚胺是杀菌剂灭菌丹、杀虫剂亚胺硫磷、除草剂灭草松的中间体。②用于生产农药、染料、香料、医药、橡胶助剂CTP,另外还可用于生产高效离子交换树脂、表面活性剂等③用于有机合成④N-(羟甲基)酞亚胺厂家为副染料、农药、医药、橡胶助剂等许多精细化学品的中间体,例如用于生产苯酞、邻苯二甲腈、靛蓝、杀菌剂灭菌丹、杀虫剂亚胺硫磷等等。
N-(羟甲基)酞亚胺厂家介绍,由于N-(3-溴丙基)邻苯二甲酰亚胺和生成物中的邻苯二甲酰亚胺都能在碱性条件下水解,所以反应不能在水中进行,要用无水溶剂。该方法操作要求较高,试剂较贵。丽江N-(羟甲基)酞亚胺厂家以取代的2-硝基苯酚为原料,NaOH为碱,与1,3-二溴丙烷反应制备3-芳氧基-1-溴丙烷,再经Gabriel反应合成3-芳氧基-1-丙胺,并对反应条件进行了研究。取代的2-硝基苯酚与1,3-二溴丙烷的反应可以在常规加热和微波辐射加热下进行。
当化合物分子进入蛋白靶点后与蛋白质中氨基酸残基发生相互作用时,首先要破坏1b和5b中1,3-丙二胺支链末端铵盐离子与2位硝基形成的氢键。N-(羟甲基)酞亚胺厂家介绍,由于化合物5b中氢键作用很强,难以断开,因而影响了该化合物与靶点中蛋白质氨基酸残基的相互作用。同时该氢键作用还影响到2位硝基的空间取向,使其几乎处于与苯环共平面状态,难以同时与靶点中蛋白质氨基酸残基Y802和Y809的酚羟基形成氢键作用。N-(羟甲基)酞亚胺厂家介绍,这些因素可能是造成3-芳氧基-1-丙胺类盐酸盐活性下降的主要原因。