
碳铵法将苯酐和碳酸氢铵按摩尔比1:1.2混合,经粉碎机粉碎后投入反应釜,加热约4h升至200℃,再以稍快速度升温至280-300℃。N-羟甲基厂家将熔融物出料至结晶,冷却固化、粉碎即得成品,收率95%以上。每吨含量为95%的邻苯二甲酰亚胺需消耗苯酐1030kg、95%碳酸氢铵660kg。(以邻苯二甲酸酐与碳酸氢铵(液氨或氨水)按摩尔比1∶1.2均匀混合后,于反应罐中加热300℃,经冷却、粉碎即为N-羟甲基厂家。)

专业的N-羟甲基储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过37℃,保持容器密封。应与氧化剂、酸类等分开存放,切忌混储。N-羟甲基厂家采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

制备方法在工业生产上有碳铵法和尿素法两种。以苯酐为原料制取邻苯二甲酰亚胺的方法较多,工业生产实际应用的是碳铵法和尿素法。N-羟甲基厂家使用尿素法将邻苯二甲酸酐与尿素混合均匀,加热搅拌,待全部熔化,保持160℃,约过10min,反应物体积突然增多,停止加热,继续搅拌,直到反应物固化,再用大火加热,数分钟后停止加热,不断搅拌,一定时间后加水过滤,先用3%碳酸氢钠洗涤,再水洗,干燥即得N-羟甲基厂家。

N-羟甲基厂家通过ELISA法测定不同浓度的目标化合物和biotinylatedTat-AcK50组氨酸竞争性地与固定在96孔板中的GST-fusionBRD结合,来确定目标化合物的体外抑制活性。N-羟甲基厂家测定结果见表1。体外抑制活性测定结果显示,化合物5a~5f在较高浓度下,能够抑制HIV-1AcTat的活性。但与N1-(2-硝基芳基)-1,3-丙二胺类盐酸盐的体外抑制活性相比,有了明显的下降。