
14-二氧六环批发通过ELISA法测定不同浓度的目标化合物和biotinylatedTat-AcK50组氨酸竞争性地与固定在96孔板中的GST-fusionBRD结合,来确定目标化合物的体外抑制活性。14-二氧六环批发测定结果见表1。体外抑制活性测定结果显示,化合物5a~5f在较高浓度下,能够抑制HIV-1AcTat的活性。但与N1-(2-硝基芳基)-1,3-丙二胺类盐酸盐的体外抑制活性相比,有了明显的下降。

14-二氧六环批发介绍功率为65W时反应速度较慢,功率为300W时有聚合物生成。由于水量少,反应基本上是在无溶剂下进行的,这样正规的14-二氧六环批发既可以使反应加快,又可以降低原料和生成物的水解,使收率增加。1,3-二溴丙烷具有两个取代反应点,能够与取代的硝基苯酚钠形成双取代的产物,所以在反应时加大1,3-二溴丙烷的投料量,以减少双取代产物的生成,当取代的硝基苯酚与1,3-二溴丙烷的摩尔投料比为1∶2时,常规加热和微波辐射加热反应时只有少量的双取代产物生成。

14-二氧六环批发由二乙醇胺在硫酸存在下脱水环合而制得。将二乙醇胺加入反应锅内,在60℃以下滴加H2SO4,加毕升温至185~195℃,保温30min,冷却至60℃,滴加NaOH溶液,使pH=11,冷却过滤,滤液精馏,收集130℃以下馏分即为吗啉。14-二氧六环批发也可用二乙二醇和氨在催化剂存在和压力下制得吗啉。该方法原料易得,成为世界上生产吗啉的主要方法。

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