
N-甲基吗啉批发通过ELISA法测定不同浓度的目标化合物和biotinylatedTat-AcK50组氨酸竞争性地与固定在96孔板中的GST-fusionBRD结合,来确定目标化合物的体外抑制活性。N-甲基吗啉批发测定结果见表1。体外抑制活性测定结果显示,化合物5a~5f在较高浓度下,能够抑制HIV-1AcTat的活性。但与N1-(2-硝基芳基)-1,3-丙二胺类盐酸盐的体外抑制活性相比,有了明显的下降。

N-甲基吗啉批发由二乙醇胺在硫酸存在下脱水环合而制得。将二乙醇胺加入反应锅内,在60℃以下滴加H2SO4,加毕升温至185~195℃,保温30min,冷却至60℃,滴加NaOH溶液,使pH=11,冷却过滤,滤液精馏,收集130℃以下馏分即为吗啉。N-甲基吗啉批发也可用二乙二醇和氨在催化剂存在和压力下制得吗啉。该方法原料易得,成为世界上生产吗啉的主要方法。

N-甲基吗啉批发反应在内径为30ram的石英管固定床反应器上进行:反应器内装填有15上述n一86号催化剂,将经过微量泵计量的邻二甲苯(0.6g,h)气化后,与经转子流量计计量的氨气、空气混合,氨气流量为0.61l/h,空气流量为611/h:反应混合气经预热后.通过催化剂床层反应。反应温度南外加热维持,通过精密温控仪调控,反应温度为663±2K。反应后的产品冷凝,沉积于捕集器内,尾气经尾气管放空:每8小时更换一次捕集器,N-甲基吗啉批发用水冲出,水洗后,干燥称重,得白色针状晶体5.04g,原料转化率98%,摩尔收率757%,选择性772%;用气相色谱分析产品纯度为997%.产品中含邻苯二腈02%,测熔点为(234—235)℃。

N-甲基吗啉批发应当贮存于阴凉处保存,远离热源,避免强光照射。热和光会引发NMA聚合,尤其是在有酸或金属杂质存在的情况下。N-甲基吗啉批发介绍,NMA水溶液在低于–10℃时,会产生结晶,可用温水浴慢慢加热使结晶溶解,这并不影响NMA质量和性能,贮存温度超过28℃以上的情况应尽力避免。即使在理想的贮存条件下,NMA尽量不要超过三个月的贮存期。当桶内NMA溶液可能受到外来物质污染时,不应该打开盖子。抽取或盛装NMA溶液的器具必须清洁,避免受杂质污染,取完一次用量后应迅速拧紧盖子。

N-甲基吗啉批发是一种特殊的单体,其分子结构中含有两个官能团,即乙烯基和羟甲基。通过乳液聚合或溶液聚合NMA可与多种乙烯基单体进行共聚,得到热塑性聚合物。这种聚合物的大分子链上有羟甲基侧基,在一定条件下会发生自交联,因此不需要另外加入交联剂便可以得到交联结构的聚合物。NMA共聚物的交联,在常温干燥时即可进行,添加催化剂或加热可提高交联速度,多种物质被发现能有效地促进交联。NMA中的羟甲基能进行许多反应,如在一定条件下可与丙烯酰胺、醇、酚、对苯二酚及磷酸等反应,有些反应已被N-甲基吗啉批发有效地利用。