N-羟基邻苯二甲酰亚胺批发通过ELISA法测定不同浓度的目标化合物和biotinylatedTat-AcK50组氨酸竞争性地与固定在96孔板中的GST-fusionBRD结合，来确定目标化合物的体外抑制活性。N-羟基邻苯二甲酰亚胺批发测定结果见表1。体外抑制活性测定结果显示，化合物5a～5f在较高浓度下，能够抑制HIV-1AcTat的活性。但与N1-(2-硝基芳基)-1，3-丙二胺类盐酸盐的体外抑制活性相比，有了明显的下降。

优质N-羟基邻苯二甲酰亚胺所用原料苯酐是以邻二甲苯或萘为原料，在催化剂作用下气相氧化制备而得，因而整个反应路线复杂，污染环境，总的收率不高(以我国优质N-羟基邻苯二甲酰亚胺为例，苯酐生产以萘氧化法为主，摩尔收率约70％，苯酐合成亚胺的收率为90％一95％，总的摩尔收率约为65％)。我们研究了邻二甲苯与氨气和空气催化反应，一步生成邻苯二甲酰亚胺的方法和工艺。反应简捷，收率较高，且对环境友好。

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